ADC TAKÁČ, Peter [30 %] - KELLO, Martin [30 %] - BAGO PILÁTOVÁ, Martina [10 %] - KUDLIČKOVÁ, Zuzana [6 %] - VILKOVÁ, Mária [6 %] - SLEPČÍKOVÁ, Paulína [3 %] - PETIK, Peter [1 %] - MOJŽIŠ, Ján [14 %]. New chalcone derivative exhibits antiproliferative potential by inducing G2/M cell cycle arrest, mitochondrial-mediated apoptosis and modulation of MAPK signalling pathway. In Chemico-Biological Interactions. ISSN 0009-2797, 2018, vol. 292, no., p. 37-49. (2018: 3.407 - IF, 3.299 - IF 5y, 115 - H-index, 0.923 - SJR, Q1 - SJR Best Q, Q2 - JCR Best Q). (2018 - Current Contents).
| Základné údaje | |
|---|---|
| OCA1. Priezvisko hodnotenej osoby | Takáč |
| OCA2. Meno hodnotenej osoby | Peter |
| OCA3. Tituly hodnotenej osoby | doc. PharmDr., PhD. |
| OCA4. Hyperlink na záznam osoby v Registri zamestnancov vysokých škôl | https://www.portalvs.sk/regzam/detail/27235 |
| OCA5. Oblasť posudzovania | študijný program farmácia (spoločný študijný program) · I. + II. stupeň |
| OCA6. Kategória výstupu tvorivej činnosti | vedecký výstup |
| OCA7. Rok vydania výstupu tvorivej činnosti | 2018 |
| OCA8. ID záznamu v CREPČ alebo CREUČ (ak je) | ID: 65428 |
| OCA9. Hyperlink na záznam v CREPČ alebo CREUČ | https://app.crepc.sk/?fn=detailBiblioForm&sid=F1F5C144CE18DF6CBE1E4304 |
| Charakteristika výstupu, ktorý nie je registrovaný v CREPČ alebo CREUČ | |
| OCA10. Hyperlink na záznam v inom verejne prístupnom registri, katalógu výstupov tvorivých činností | |
| OCA11. Charakteristika výstupu vo formáte bibliografického záznamu CREPČ alebo CREUČ, ak výstup nie je vo verejne prístupnom registri alebo katalógu výstupov | ADC TAKÁČ, Peter [30 %] - KELLO, Martin [30 %] - BAGO PILÁTOVÁ, Martina [10 %] - KUDLIČKOVÁ, Zuzana [6 %] - VILKOVÁ, Mária [6 %] - SLEPČÍKOVÁ, Paulína [3 %] - PETIK, Peter [1 %] - MOJŽIŠ, Ján [14 %]. New chalcone derivative exhibits antiproliferative potential by inducing G2/M cell cycle arrest, mitochondrial-mediated apoptosis and modulation of MAPK signalling pathway. In Chemico-Biological Interactions. ISSN 0009-2797, 2018, vol. 292, no., p. 37-49. (2018: 3.407 - IF, 3.299 - IF 5y, 115 - H-index, 0.923 - SJR, Q1 - SJR Best Q, Q2 - JCR Best Q). (2018 - Current Contents). |
| OCA12. Typ výstupu (ak nie je výstup registrovaný v CREPČ alebo CREUČ) | |
| OCA13. Hyperlink na stránku, na ktorej je výstup sprístupnený (úplný text, iná dokumentácia a podobne) | |
| OCA14. Charakteristika autorského vkladu | |
| OCA15. Anotácia výstupu s kontextovými informáciami týkajúcimi sa opisu tvorivého procesu a obsahu tvorivej činnosti a pod. | |
| Ostatné údaje | |
| OCA16. Anotácia výstupu v anglickom jazyku | In the present study, we investigated antiproliferative activity of seven newly synthesized chalcone derivatives. Among tested compounds, (2 E)-3-(acridin-9-yl)-1-(2,6-dimethoxyphenyl)prop-2-en-1-one (1C) was the most potent with IC50 = 4.1 μmol/L in human colorectal HCT116 cells and was selected for further studies. Inhibition of cell proliferation was associated with cell cycle arrest in G2/M phase and dysregulation of α, α1 and β5 tubulins. Moreover, 1C caused disruption of the mitochondrial membrane potential and increased number of cells with sub G0/G1 DNA content which is considered as marker of apoptosis. Apoptosis was confirmed by annexin V/PI and AO/PI staining. Furthermore, we found increased concentration of cytochrome c, Smac/Diablo and increased caspase-3 and caspase-9 activity, cleavage of PARP as well as activation of DNA repair mechanisms in 1C-treated HCT116 cancer cells. Moreover this chalcone derivative up-regulated proapoptotic Bax expression and down-regulated antiapoptotic Bcl-2 and Bcl-xL expression. Additionally, 1C treatment led to modulation of MAPKs and Akt signalling pathways. In conclusion, our data showed ability of 1C to suppress cancel cell growth and provide the rationale for further in vivo study. |
| OCA17. Zoznam najviac 5 najvýznamnejších ohlasov na výstup | [1]/[1] EL-ATAWY, Mohamed A. - HANNA, Demiana H. - BASHAL, Ali H. - AHMED, Hoda A. - ALSHAMMARI, Eida M. - HAMED, Ezzat A. - ALJOHANI, Abdullah R. - OMAR, Alaa Z. Synthesis, Characterization, Antioxidant, and Anticancer Activity against Colon Cancer Cells of Some Cinnamaldehyde-Based Chalcone Derivatives. In Biomolecules, 2024-02-01, 14, 2, pp. Dostupné na: https://doi.org/10.3390/biom14020216., Registrované v: WOS, SCOPUS [1]/[1] KAYA-SEZGINER, Ecem - OZ BEDIR, Beyza Ecem - TERZI, Emine - OZDEMIR SANCI, Tuba - MARYAM, Zahra - ACAR ÇEVIK, Ulviye. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of New Benzimidazole-1,2,4-Triazole Derivatives as Potential Anticancer Agents. In Chemical Biology and Drug Design, 2024-12-01, 104, 6, pp. ISSN 17470277. Dostupné na: https://doi.org/10.1111/cbdd.70033., Registrované v: SCOPUS [1]/[1] GHANNAM, Iman A.Y. - ALI, Islam H. - BATRAN, Rasha Z. - ABO-ELFADL, Mahmoud T. - ALLAM, Rasha M. - IBRAHIM, Ibrahim M. - FAROUK, Faten. Investigating novel tubulin polymerization inhibitors: design, synthesis, LC/MS cellular permeability, in silico studies, and in vitro assessment. In Medicinal Chemistry Research, 2025-01-01, 34, 1, pp. 183-204. ISSN 10542523. Dostupné na: https://doi.org/10.1007/s00044-024-03327-8., Registrované v: WOS, SCOPUS [1]/[1] YANG, Jiayan - WANG, Ting - WANG, Pengchao - GAO, Chuanzhu - YANG, Jing. A Pair of Deep Red Phosphorescent Responsive Emissive Cyclometalated Iridium (III) Complexes as Carbonic Anhydrase Inhibitor and Effective Theranostic Photosensitizer. In Applied Organometallic Chemistry, 2025-03-01, 39, 3, pp. ISSN 02682605. Dostupné na: https://doi.org/10.1002/aoc.7882., Registrované v: WOS, SCOPUS [1]/[1] STRINGHETTA, Giulia Rodrigues - MASS, Eduardo Bustos - FARIA GOMES, Izabela Natalia - FONSECA PEIXOTO, Maria Clara - TEJADA, Amanda Helena - SUSUCCHI, Luciane - ALVES BEZERRA, Aryel José - SILVA RESENDE, Pedro Victor - VENDRÚSCULO, Vinicius - REIS, Rui Manuel - RUSSOWSKY, Dennis - OLIVEIRA, Renato José Da Silva. Design, synthesis and evaluation of quinazoline-chalcone hybrids as inducers of cell-cycle arrest and apoptosis in breast cancer via DNA damage and CDK2/ATR inhibition. In European Journal of Medicinal Chemistry Reports, 2025-04-01, 13, pp. Dostupné na: https://doi.org/10.1016/j.ejmcr.2025.100250., Registrované v: WOS, SCOPUS |
| OCA18. Charakteristika dopadu výstupu na spoločensko-hospodársku prax | Výstup prináša významný prínos pre spoločensko-hospodársku prax tým, že predstavuje nový syntetický derivát chalconu (1C) s výraznými antiproliferatívnymi účinkami na kolorektálne nádorové bunky. Jeho schopnosť vyvolať bunkovú apoptózu prostredníctvom modulácie kľúčových signálnych dráh a poškodenia mitochondrií naznačuje potenciál pre vývoj efektívnejších protinádorových liekov. Tento objav môže viesť k zlepšeniu liečby kolorektálneho karcinómu, čo je jedným z najčastejších a najnáročnejších typov rakoviny. Úspešná aplikácia takýchto liekov by mohla zvýšiť úspešnosť terapií, znížiť záťaž na zdravotnícke systémy a zlepšiť kvalitu života pacientov. Navyše, podpora ďalšieho vývoja a testovania tohto derivátu v klinickom prostredí môže stimulovať investície a inovácie v biotechnologickom sektore, čím prispieva k hospodárskemu rastu a spoločenskému prospechu. |
| OCA19. Charakteristika dopadu výstupu a súvisiacich aktivít na vzdelávací proces | Výstup a súvisiace aktivity významne obohacujú vzdelávací proces v oblasti molekulárnej biológie, farmácie a onkológie. Študenti získavajú prehľad o mechanizmoch antiproliferatívneho pôsobenia nových chalconových derivátov, ako je 1C, vrátane procesov apoptózy a regulácie signálnych dráh. Tento výskum podporuje rozvoj kritického myslenia, analytických schopností a interdisciplinárneho prístupu spájajúceho chémiu, biochémiu a medicínu. Zapojenie do projektov podobných tém zvyšuje praktické zručnosti a motiváciu študentov pre výskum. Navyše ich oboznamuje s aktuálnymi trendmi v liečbe rakoviny, čím prispieva k príprave budúcich odborníkov schopných vyvíjať inovatívne terapeutické prístupy. |